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執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥劑學》知識點總結

時間:2024-11-17 07:12:41 知識點總結 我要投稿
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執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥劑學》知識點總結

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執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥劑學》知識點總結

  一、固體分散制備技術:是將難溶性藥物高度分散在固體材料中,形成固體分散體的新技術。

  二、載體材料:

  (一)、水溶性載體材料:

  1、聚乙二醇peg: 4000、6000 ;

  2、聚維酮pvp ;

  3、表面活性劑:泊洛沙姆188;

  4、有機酸類;

  5、糖類和醇類:半乳糖、甘露醇

  (二)、難溶性載體材料:乙基纖維素(ec);聚丙烯酸樹酯類:eudragit e、rl、rs ;其他:膽固醇等

  (三)、腸溶性載體材料:

  1、纖維素類:cap、hpmcp、cmec(羧甲乙基纖維素);

  2、聚丙烯酸樹酯類:ii 、iii號

  三、制備方法:

  1、熔融法:關鍵是迅速冷卻,適于對熱穩(wěn)定的藥物。

  2、溶劑法:共沉淀法,適于對熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)的藥物。

  3、溶劑—熔融法:適于液態(tài)藥物,只適于劑量小于50mg的藥物。

  4、溶劑—噴霧(冷凍)干燥法:適于易分解或氧化,對熱不穩(wěn)定的藥物。

  5、研磨法

  6、雙螺旋擠壓法

  四、固體分散體的類型:

  1、簡單低共熔混合物:藥物以微晶形式分散在載體中。

  2、固態(tài)溶液 :以分子狀態(tài)分散

  3、共沉淀物:非結晶型無定型物,又稱玻璃態(tài)固熔體。

  五、固體分散體的速效與緩釋原理:

  (一)、速效原理:

  1、藥物的高度有利于速釋:(不同狀態(tài)存在的藥物溶出速度比較為:分子態(tài)>無定形>微晶態(tài))

  ① 分子狀態(tài)散在

 、 膠體、無定形和微晶等狀態(tài)散在

  2、載體材料對藥物溶出的促進作用:提高可潤濕性、保證高度分散性、對藥物抑晶性

  (二)、緩釋原理:采用疏水或脂質(zhì)類載體材料具有緩釋作用。其緩釋原理是載體材料形成網(wǎng)狀骨架結構,藥物以分子或微晶狀態(tài)分散于骨架內(nèi),藥物的溶出必須首先通過載體材料的網(wǎng)狀骨架擴散,故釋放緩慢。

  一、概述

  包合物:系指一種分子被全部或部分包合入另一種分子的空穴結構內(nèi),形成的特殊的絡合物。這種包合物由主分子與客分子兩種組成,主分子即是包合材料,具有一定的空穴結構,足以將客分子(藥物)容納在內(nèi),通常按1:1比例形成分子囊。

  二、包合材料:

  (一)、環(huán)糊精cd:常見的有α、β、γ環(huán)糊精,分別由6、7、8個葡萄糖分子聚合而成。β-cd水中溶解度最小,毒性很低。

  (二)、環(huán)糊精衍生物:

  1、水溶性環(huán)糊精衍生物:甲基、羥丙基、葡萄糖衍生物。g-β-cd常用,使難溶性藥物溶解度增大,促進藥物吸收,還作注射劑包合材料。

  2、疏水性環(huán)糊精衍物物:乙基-β-cd,降低水溶性藥物的溶解性,達到緩釋作用。

  三、制備方法:

  1、飽合水溶液法2、研磨法3、冷凍干燥法4、噴霧干燥法

  納米乳:10—100nm;微乳:100—1000nm

  一、概述

  微囊包合技術:簡稱微囊化,系利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜,將固態(tài)或液態(tài)藥物包裹而成藥殼型的微囊。也可使將藥物溶解和(或)分散在高分子材料中,形成骨架型微小球狀實體,稱微球

  1、 天然高分子囊材:明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖、蛋白質(zhì)。

  2、 半合成高分子囊材:羧甲基纖維素鈉cmc-na、纖維醋法酯cap、ec、mc、羥丙基纖維素hpmc

  3、 合成高分子囊材:

  1)非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡膠等。

  2)可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(pla)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(pla-peg)等。

  二、微囊化方法:

  (一)、物理化學法(相分離法):

  1、單凝聚法:加入凝聚劑降低溶解度;

  2、復凝聚法:帶相反電荷的囊材作復合囊材凝聚成囊。適于難溶性藥物微囊化;

  3、溶劑—非溶劑法:加入一種對囊材不溶的非溶劑,引起相分離。

  4、改變溫度法:不加凝聚劑,控制溫度。

  5、液中干燥法(乳化—溶劑揮發(fā)法):除去分散相揮發(fā)性溶劑

  (二)、物理機械法:

  1、噴霧干燥法

  2、噴霧凝結法

  3、流化床包衣法

  4、多孔離心法

  5、超臨界流體法

  (三)、化學法:

  1、界面縮聚法

  2、輻射交聯(lián)法

  1、脂質(zhì)體:由磷脂和膽固醇組成,具有類似生物膜的雙分子層結構?煞譃閱问抑|(zhì)體和多室脂質(zhì)體

  2、理化性質(zhì):

  (1)相變溫度;

  (2)電性

  3、主要特點:

  (1)細胞親和性和靶向性;

  (2)緩釋性;

  (3)降低藥物的毒性

  (4)提高藥物的穩(wěn)定性。

  4、制備脂質(zhì)體的材料:

  (1)磷脂類:包括卵磷脂、腦磷脂、大豆磷脂和合成磷脂。

  (2)膽固醇:具有調(diào)節(jié)膜流動性的作用

  5、脂質(zhì)體的制備方法:

  (1)薄膜分散法

  (2)逆向蒸發(fā)法

  (3)冷凍干燥方法

  (4)注入法

  (5)超聲波分散法。

  (6)ph梯度法

  (7)前體脂質(zhì)體法

  6、脂質(zhì)體的修飾:長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基脂質(zhì)體、溫度敏感脂質(zhì)體、ph敏感脂質(zhì)體

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